AUTOR: Mr. sc. med. Mensud Jamaković, dr. med, specijalista interne medicine, subspecijalista interventne kardiologije, Odjel za interventnu kardiologiju, KCU Sarajevo
Apiksaban spada u grupu lijekova koji se označavaju kao antikoagulansi, a svoje djelovanje ispoljavaju na način da smanjuju sposobnost krvi da se koagulira, tj. da formira koagulum (ugrušak). Apiksaban je jedan od najpropisivanijih NOAC-a širom svijeta. Njegov povoljan sigurnosni profil čini ga omiljenim kod ljekara i prvim izborom u većini slučajeva kada postoji indikacija za primjenu NOAC-a. Kao što je već rečeno, apiksaban svoje terapijsko djelovanje ispoljava snažnom, reverzibilnom inhibicijom faktora Xa u procesu koagulacijske kaskade. APIXA® inhibira slobodni faktor Xa i faktor Xa, koji je vezan za ugruške, te aktivnost protrombinaze, čime se u konačnici efikasno inhibira stvaranje trombina, odnosno stvaranje krvnog ugruška. Apiksaban u određenoj mjeri može produžiti vrijednosti INR-a i APTT-a, ali vrijednosti navedenih parametara ne koreliraju s intenzitetom djelovanja apiksabana i ne mogu se koristiti kao mjera njegove terapijske efikasnosti.
Apiksaban je jedan od najpropisivanijih NOAC-a širom svijeta
Dakle, iako se u prevenciji navedenih tromboembolijskih incidenata koristi veći broj lijekova, među njima ipak postoje određene razlike, kako u pogledu farmakokinetičkih parametara, također i u farmakodinamskom djelovanju, a svaki od njih ima određene specifičnosti i u pogledu sigurnosnog profila. Tako je, naprimjer, utvrđeno da apiksaban ima nešto bolji sigurnosni profil od rivaroksabana u pogledu manjeg broja tzv. velikih krvarenja.
Nakon peroralne primjene apiksaban se resorbira u visokom procentu, bez obzira na to da li se uzima s hranom ili bez nje. Postoji veliki broj publikacija o efikasnosti apiksabana u širokom spektru kliničkih stanja; apiksaban (APIXA®) ima nekoliko zvaničnih terapijskih indikacija:
1. Prevencija moždanog udara i sistemske embolije u odraslih pacijenata s nevalvularnom fibrilacijom atrija (NVAF), koji imaju jedan ili više faktora rizika, poput ranijeg moždanog udara ili tranzitorne ishemijske atake (TIA), dobi ≥75 godina, hipertenzije, šećerne bolesti, ili pak simptomatskog zatajenja srca.
2. Liječenje duboke venske tromboze (DVT) i plućne embolije (PE) te prevencija ponavljanih DVT-a i PE u odraslih.
3. Prevencija venskih tromboembolijskih događaja (VTE) u odraslih pacijenata podvrgnutih elektivnom hirurškom zahvatu ugradnje umjetnog kuka ili koljena.
U pedijatrijskoj dobi apiksaban je indiciran u liječenju venske tromboembolije (VTE) i prevenciji rekurentnog VTE-a kod bolesnika u dobi od 28 dana do 18 godina.
Doziranje apiksabana
− U prevenciji moždanog udara i sistemskog embolizma u pacijenata s nevalvularnom atrijalnom fibrilacijom (NVAF) preporučena doza apiksabana je 5 mg oralno dva puta na dan. Kod određene subpopulacije pacijenata koji imaju najmanje 2 od 3 ABC karakteristike (A: dob ≥80 godina, B: tjelesna težina ≤60 kg ili C: kreatinin u serumu ≥133 µmol/l) apiksaban se primjenjuje u dozi od dva puta po 2,5 mg dnevno.
− U liječenju akutne DVT i PE je 10 mg oralno dva puta na dan prvih 7 dana, nakon čega se primjenjuje u dozi od 5 mg dva puta dnevno tokom najmanje 3 mjeseca. U prevenciji rekurentnih DVT-a i PE te u prevenciji kod elektivnih ortopedskih zahvata preporučena doza je 2,5 mg oralno dva puta na dan.
Pojava NOAC-a predstavlja izuzetan napredak u prevenciji i liječenju pacijenata kojima je potrebna antikoagulantna terapija te su novi oralni antikoagulansi danas prvi izbor za većinu ovih pacijenata, sužavajući upotrebu varfarina na mehaničke srčane zaliske i neke druge, rjeđe indikacije. Danas se na tržištu nalazi veći broj novih antikoagulantnih lijekova. Iako je efikasnost svakog od njih dokazana nizom većih kliničkih studija, među njima ipak postoje određene razlike i specifičnosti. Apiksaban je etabliran u liječenju navedenih indikacija, u kojima je odavno preferirani antikoagulans u pogledu sigurnosti i efikasnosti u odnosu na varfarin. Kako upotreba antikoagulantnih lijekova nije bez rizika, od posebnog je značaja povoljan sigurnosni profil apiksabana, tj. manje opasnih krvarenja od sličnih lijekova, što čini apiksaban (APIXA®) preferiranim NOAC-om u značajnom broju slučajeva gdje je indicirana antikoagulantna terapija.
